Здравна суровина Таданафил Суровина CAS 171596-29-5

Външен вид: Бял до почти бял кристален прах, без мирис, леко горчив
Точка на топене: около 300 градуса (разлагане)
Разтворимост: Силно разтворим в DMSO, слабо разтворим в дихлорометан и метанол; Почти неразтворим във вода
Кристална форма: Има множество кристални форми и стабилната кристална форма за медицинска употреба е кристалната форма I, която може да се определи чрез XRPD прахова дифракция
Полярност: Хирална чиста RR конфигурация, фармакопеята стриктно контролира изомерните примеси
Плътност: 1.51g/cm3
Точка на топене: 298-300 градуса
Точка на кипене: 679,1 градуса
Пламна точка: 364,5 градуса
logP:1,43
Индекс на пречупване: 1.758
Тадалафил е селективен обратим инхибитор на цикличния гуанозин монофосфат (cGMP) - специфична фосфодиестераза 5 (PDE5). Когато сексуалната стимулация води до локално освобождаване на азотен оксид, PDE5 се инхибира от тадалафил, причинявайки повишаване на нивата на cGMP в гъбата на пениса, което води до релаксация на гладката мускулатура и приток на кръв в тъканта на пениса, което води до ерекция.

Тадалафил е високо селективен обратим инхибитор на фосфодиестераза тип 5 (PDE5).
Има голям брой PDE5 ензими в гладкомускулните клетки на кавернозното тяло на пениса, които разграждат втория посредник cGMP, който разширява кръвоносните съдове;
Тадалафил се свързва и инхибира активността на PDE5, намалява разграждането на cGMP и повишава вътреклетъчната концентрация на cGMP;
Повишеният cGMP спомага за отпускане на гладката мускулатура в кавернозното тяло, разширяване на артериалните кръвоносни съдове и масивно напълване с кръв на кавернозното тяло, което води до ерекция;
Ключова предпоставка: Сексуалната стимулация е необходима за активиране на нервните сигнали и освобождаване на азотен оксид (NO), за да може лекарството да подейства, и то няма да еректира автоматично без сексуална стимулация.
Селективно предимство (по-малко странични ефекти)
Инхибиторната активност на PDE5 е много по-висока от тази на очната PDE6, PDE9 на скелетните мускули, сърдечната PDE3 и други подтипове:
В сравнение със силденафил, той има минимално влияние върху PDE6 на ретината и рядко причинява посиняване или замъглено зрение;
Мускулна болезненост и болка в долната част на гърба са характерни леки нежелани реакции.
2, Три основни клинични фармакологични показания (съответстващо лекарствено направление)
Мъжка еректилна дисфункция (ЕД)
Подобряват съдовата, психологическата и смесената еректилна дисфункция и помагат за постигане на нормална сексуална активност.
Еректилна дисфункция, съчетана с доброкачествена хиперплазия на простатата (ДПХ)
Отпускането на гладките мускули на шийката на пикочния мехур и простатата може да облекчи симптомите на обструкция на долните пикочни пътища като често уриниране, неотложни позиви, непълно уриниране и повишена никтурия.
Белодробна артериална хипертония (БАХ) при възрастни
Разширете белодробните кръвоносни съдове, намалете съпротивлението на белодробната циркулация, облекчете натоварването на дясното сърце и подобрете толерантността към упражнения.
3, Фармакокинетични и фармакологични характеристики
Дългосрочен атрибут
Полу{0}}животът на елиминиране от плазмата е около 17,5 часа, а ефективният фармакологичен ефект може да се поддържа в продължение на 36 часа. Времето за приемане на лекарството има висока степен на свобода и не се влияе значително от храни преди - и след хранене или с високо-мазнини.
Абсорбция и метаболизъм
Оралната стомашно-чревна абсорбция е добра, достигайки пикова концентрация в кръвта за около 2 часа; Основно метаболизирани от чернодробната ензимна система CYP3A4, метаболитите нямат фармакологична активност.

1, Чистота на суровините и откриване на сродни вещества (фармакопеен легален HPLC-UV арбитражен метод)
1. Общи фармакопейни хроматографски условия (EP/USP/общ стандарт за вътрешна регистрация)
Хроматографска колона: силикагелна колона C18 с обърната фаза 4,6 mm × 250 mm, 5 μm
Дължина на вълната на откриване: 285 nm (характерна UV абсорбционна дължина на вълната на Tadalafil)
Подвижна фаза: Ацетонитрил -0,1% воден разтвор на фосфорна киселина, градиентно елуиране
0-3 минути: 85% водна фаза+15% ацетонитрил
3-30 минути: Градиентно преминаване към 5% водна фаза+95% ацетонитрил
Скорост на потока: 1,0 mL/min, температура на колоната 30 градуса, инжекционен обем 20 μL
Количествен метод: Външен стандартен метод за изчисляване на съдържанието на главния компонент, индивидуалните примеси и общите примеси
2. Фармакопейни стандарти за оценка на качеството
Съдържание на сух продукт: 98,0% до 102,0%
Единичен примес По-малко или равно на 0,1%, общо примес По-малко или равно на 0,3%
Строг лимитиран контрол на хирални изомери и примеси от разграждане
Загуба на сухо тегло По-малко или равно на 0,2%, остатък от запалване По-малко или равно на 0,1%, тежък метал По-малко или равно на 10 ppm
3. Спомагателни методи за качествена идентификация (определяне на автентичността на суровините)
Инфрачервена спектроскопия IR: KBr пелетен метод, качествено сравнение с официални стандартни инфрачервени спектри;
Определяне на точката на топене: около 300 градуса (придружено от разлагане);
XRPD рентгенова прахова дифракция: разграничаване на медицинска стабилна кристална форма I от други кристални форми;
Ядрено-магнитен резонанс водород/въглеродни спектри (¹ H-NMR, ¹ ³ C-NMR): структурно потвърждение, използвано за пълния набор от данни за изследователски и развойни приложения.
4. Допълнителни тестови елементи за контрол на качеството (пълни елементи на ниво научни изследвания)
Откриване на остатъчен разтворител (GC газова хроматография)
Откриване на метанол, дихлорометан DMF, етанол и други синтетични органични разтворители, съгласно границите на ICH Q3C;
Откриване на тежки метали (ICP-MS)
Скрининг за тежки метални елементи като олово, кадмий, арсен, живак и мед, за да отговарят на изискванията на API за инжектиране/перорални активни фармацевтични съставки;
Микробна граница: общ брой бактерии, плесени и дрожди, проверка на контролни бактерии (суровини за разработване на формула).

1, Спецификации на продукта (HPLC по-голям или равен на 99,5% бял кристален прах)
1. Микро опаковане на стандартни проби (калибриране на откриване, методологично валидиране)
10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
2. Оборудване за разработване на лабораторни изпитвания (изпитване на формулировка, фармакологичен тест)
1g,5g,25g,100g
3. Опаковка на пилотна партида (усилване на рецептата, изследване на стабилността)
500g,1kg,5kg,25kg
2, Степенова схема на опаковане (избягване на светлина, влага, изтичане и падане)
1) Стандарт за ниво на милиграм
Вътрешен слой: Бутилка с винт от кафяво непрозрачно боросиликатно стъкло с вграден-десикант, запечатана с алуминиево фолио за предотвратяване на влага;
Среден слой: слотът от EVA пяна е фиксиран и удароустойчив;
Външен слой: Твърда подаръчна кутия с прикрепен доклад за инспекция на качеството на COA и MSDS ръководство за безопасност.
2) 1g -100g малки и средни спецификации
Вътрешен слой: дву-слоен PE самозапечатващ се плик, вакуумно запечатан за блокиране на влагата;
Среден слой: зареден в дебела кафява непрозрачна стъклена бутилка, с капачка на винт за-запечатване против кражба;
Външен слой: Напълно опакован с мехурче, опакован в пет слоя гофрирана картонена кутия, подсилен с опаковъчно фолио.
3) Размер на партидата от 500 g и повече в килограми
Вътрешен слой: дву-слойна вакуумна торбичка от алуминиево фолио, изолираща въздуха и водните пари;
Среден слой: Запечатан удебелен картонен барабан с пълно отваряне с гумен уплътнителен пръстен и катарама против -кражба;
Външен слой: Опаковка с фолио, увита в тава, подходяща за товарене и разтоварване на цялото превозно средство, подреждане на-транспортиране на дълги разстояния.
Общи условия за съхранение
Запечатано, тъмно и съхранявано при стайна температура и сухо; Препоръка за дългосрочно съхранение при съхранение: охлаждане при 2-8 градуса; Срокът на годност в неотворена опаковка е 36 месеца, като се препоръчва да се използва до 6 месеца след отваряне.
Инструкции за опаковане и логистика
Спецификации: Trace standard 10mg -100mg, малка проба 1g/5g/25g/100g, партида 500g/1kg/5kg/25kg;
Опаковка: Кафява непрозрачна стъклена бутилка+вакуумно влаго-устойчиво уплътнение, вътрешен филм от алуминиево фолио от кг.+запечатан картонен барабан, напълно удароустойчив и устойчив на падане през целия процес;
Съхранение: Съхранявайте на хладно, сухо и тъмно място. Охлаждането може да удължи стабилността и има срок на годност от 36 месеца;
Вътрешна логистика: Логистична доставка в съответствие с квалификацията на реагента, доставка на насипни превозни средства, придружена от сертификат за автентичност и MSDS;
Международен износ: деклариран в съответствие с общите разпоредби за товари, поддържащ множество канали като международна експресна доставка, въздушен и морски транспорт, с пълен набор от документи за митническо освобождаване;
Ограничение за употреба: Този продукт се използва само за фармацевтични компании, лабораторни фармакологични изследвания и разработване на формули

Популярни тагове: здравна суровина таданафил суровина cas 171596-29-5, Китай здравна суровина таданафил суровина cas 171596-29-5 производители, доставчици, фабрика, Дапоксетин хидрохлорид на прах CAS 129938 20 1, База на прах Jinyang, силденафил активна фармацевтична съставка на прах, прах от суровина за тестостерон ципионат, аналитичен референтен стандарт за тестостерон енантат, референтен стандарт за тестостерон пропионат