Биологичната активност на аминотадалафил

Apr 17, 2026 Остави съобщение

По отношение на биологичната активност това съединение се класифицира като агент,-свързан със сигнален път. Като аналог на Tadalafil, това вещество е показано за лечение на еректилна дисфункция, белодробна артериална хипертония и дисфункция на долните пикочни пътища. Съхранението изисква замразена среда, поддържана при -20 градуса; информацията за безопасност показва кода за опасност Xi (Европейска класификация), а митническият код е 29339900.

 

Изследователите са синтезирали серия от нови аналози на силденафил-с N-ациламино група, въведена в 5' позиция на бензеновия пръстен-чрез проста четири-стъпкова реакционна последователност, използваща известни изходни материали. Анализите на ензимната активност показват, че всички целеви съединения проявяват по-висока инхибиторна активност срещу PDE5, отколкото силденафил, като ефективността се увеличава в зависимост от нарастващата дължина на веригата на R-групата. Въпреки това, в сравнение с производните на линейната -верига, инхибиторната активност намалява, когато R-групата се състои от алкилови групи с разклонена{11}}верига, като изопропилови или циклохексилни групи. Трябва да се отбележи, че производното на N-бутириламино проявява най-висока ефективност, демонстрирайки инхибиторен капацитет срещу PDE5 приблизително шест пъти по-голям от този на силденафил. За разлика от тяхната висока инхибиторна активност срещу PDE5, всички съединения показват относително слаба селективност за PDE6 (варираща от само 1- до 3-кратно), което показва, че селективността на тази серия от съединения като цяло е по-ниска от тази на силденафил. В сравнение с инхибиторите на PDE5 с различни структурни модификации - като аминотадалафил - тази серия от съединения представя уникални характеристики по отношение на структурния дизайн и модулирането на активността; по-нататъшното структурно оптимизиране може потенциално да се основава на стратегиите за дизайн на производни като аминотадалафил, за да се постигне по-благоприятен баланс между активност и селективност.

 

news-800-800

Изпрати запитване

whatsapp

Телефон

Имейл

Запитване