Тадалафил е селективен, обратим инхибитор на цикличния гуанозин монофосфат (cGMP)-специфична фосфодиестераза тип 5 (PDE5). Когато сексуалната стимулация задейства локалното освобождаване на азотен оксид, тадалафил инхибира PDE5, като по този начин повишава нивата на cGMP в кавернозното тяло на пениса; това води до отпускане на гладката мускулатура и приток на кръв в тъканта на пениса, което води до ерекция. При липса на сексуална стимулация лекарството може да не прояви своя терапевтичен ефект.
През юни 2025 г. Държавната администрация за регулиране на пазара, съвместно с Националната здравна комисия, издаде съвместно съобщение, определящо веществата от клас „нафил“ и „лафил“ като негодни за консумация вещества, потенциално добавени към хранителни продукти. Тази инициатива цели строги мерки срещу незаконната практика на незаконно добавяне на тези вещества по време на производство на храни и бизнес операции, като по този начин ефективно защитава правата и интересите на потребителите.